Isosorbid dinitrattabletter

Isosorbide Dinitrate -tabletter. Indikationerna är följande: långvarig behandling av koronar hjärtsjukdom; förebyggande av angina pectoris; behandling av ihållande angina pectoris efter hjärtinfarkt; I kombination med digitalis och/eller diuretika för behandling av kronisk kongestiv hjärtsvikt; Behandling av lunghypertoni.

【Läkemedelsnamn】
Generiskt namn: Isosorbide Dinitrate -tabletter
Engelska namn: Isosorbide Dinitrate -tabletter
【Ingredienser】 Isosorbid dinitrat
Kemiskt namn: 1,4,3,6-didehydratiserad-d-sorbitol-dinitrat
Molekylformel: C6H8N2O8
Molekylvikt: 236.14
【Utseende】 En vit surfplatta.
【Indikationer】 långvarig behandling av koronar hjärtsjukdom; Förebyggande av angina pectoris; Behandling av ihållande angina pectoris efter hjärtinfarkt; Används i kombination med digitalis och/eller diuretika för behandling av kronisk kongestiv hjärtsvikt; Behandling av lunghypertoni.
【Specifikation】 5 mg.
【Användning och dosering】
Oral administration: För förebyggande av angina pectoris, ta 5 - 10 mg (1 - 2 tabletter varje gång) en gång, 2 - 3 gånger om dagen, och den totala dagliga dosen är 10 - 30 mg ({4}} tabletter om dagen). På grund av individuella skillnader som svar måste doseringen justeras på individuell basis. Sublingual administration: Ta 5 mg (1 tablett) varje gång för att lindra symtomen.
【Biverkningar】 I det initiala läkemedlet kan vasodilaterande huvudvärk orsakad av nitrater uppstå. Det kan också finnas ansiktsspolning, yrsel, ortostatisk hypotension och reflex takykardi. Ibland kan betydande blodtrycksminskning, bradykardi och förvärring av angina pectoris ses. Kollaps och synkope är sällsynta.
【Kontraindikation】 Akut cirkulationsfel (chock, cirkulationskollaps); Svår hypotension (systoliskt blodtryck <90 mmHg); Akut hjärtinfarkt med lågt fyllningstryck (såvida inte under förutsättning att kontinuerlig hemodynamisk övervakning); Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati; Sammandragande perikardit eller hjärttamponad; Allvarlig anemi; Glaukom; Ökat intrakraniellt tryck; Primär lunghypertoni; Personer som är allergiska mot nitroföreningar.
【Försiktighetsåtgärder】 Användning med försiktighet hos patienter med akut hjärtinfarkt med lågt fyllningstryck, aortakor eller mitralstenos, postural hypotension och ökat intrakraniellt tryck. Abrupt avbrott av läkemedlet bör undvikas för att förhindra rebound -fenomen.
【Användning hos gravida och ammande kvinnor】 Inga toxiska effekter på embryot observerades i djurförsök. Läkemedlet bör dock endast användas hos gravida kvinnor när det är absolut nödvändigt. Det är oklart om isosorbid dinitrat (ISDN) utsöndras i bröstmjölk. Därför bör ammande kvinnor använda det med försiktighet.
【Pediatrisk användning】 Säkerheten och effektiviteten hos läkemedlet hos barn är osäker.
【Geriatrisk användning】 Information är inte tillgänglig.
【Läkemedelsinteraktioner】 När de används i kombination med andra vasodilatatorer, kalciumantagonister, -blockers, antihypertensiva läkemedel, tricykliska antidepressiva medel och alkohol, kan den hypotensiva effekten av denna klass av läkemedel förbättras. Det kan stärka pressorens effekt av dihydroergotamin. Samtidig användning av steroidanti -inflammatoriska läkemedel kan minska effektiviteten hos detta läkemedel.
【Överdos】 Reaktioner relaterade till överdriven vasodilatation inkluderar ökat intrakraniellt tryck, yrsel, hjärtklappning, suddig syn, illamående och kräkningar, synkope, dyspné, svettning medföljande av hudflushering eller kall och våt hud, ledningsblock och Bradycardia, paralys, coma, epileptisk anslag. Det finns ingen specifik antagonist för att motverka den vasodilaterande effekten av ISDN. Användningen av adrenalin och andra arteriella vasokonstriktorer kan göra mer skada än nytta. Behandlingsmetoder inkluderar att höja patientens nedre extremiteter för att främja venös avkastning och intravenös vätskeersättning. Metemoglobinemi kan också förekomma, och behandlingsmetoden är att intravenöst injicera metylenblått i en dos av 1 - 2 mg/kg.
【Farmakologi och toxikologi】
Farmakologi: Den huvudsakliga farmakologiska verkan för ISDN är att slappna av vaskulär glatt muskel. ISDN metaboliseras i kroppen för att bilda isosorbidmononitrat (ISMN). Den senare frigör kväveoxid (NO), vilket är detsamma som endotelet - härledd avkopplande faktor. Det aktiverar guanylatcyklas, ökande cyklisk guanosinmonofosfat (CGMP) i glatta muskelceller, och därigenom avslappnar vaskulär glatt muskel och utvidgar perifera artärer och vener, med en starkare utvidgningseffekt på venerna. Venös utvidgning får blod att samla i periferin, minska volymen av blod som återgår till hjärtat och minska vänster ventrikulär ände - Diastoliskt tryck och lungkapillär kiltryck (förbelastning). Arteriell dilatation minskar perifer vaskulär resistens, systoliskt arteriellt tryck och medelartärtryck (efterbelastning). Kronartärutvidgning ökar koronarperfusionen.
Den totala effekten är att minska myokardiell syreförbrukning och öka syretillförseln och därmed lindra angina pectoris.
Toxikologi: Inga cancerframkallande och mutagena fenomen observerades i djurförsök.
【Farmakokinetik】
ISDN absorberas helt genom oral administrering, med en genomsnittlig biotillgänglighet (F) på cirka 25%. Det är 30% genom muntlig administration och 40% - 60% genom sublingual administration. Den första passeffekten i levern är betydande. Den högsta serumkoncentrationen nås 1 timme efter att ha tagit medicinen, och effekten av en enda dos varar i 2 - 4 timmar. Distributionsvolymen efter absorption är 2 - 4 l/kg, clearance-hastigheten är 2 - 4 l/min, och halveringstiden är ungefär 1 timme. Efter denitrering bildas 2-mononitrat (15% - 25%) och 5-mononitrat (75% - 85%) och båda har biologiska aktiviteter. Aktiviteten för 5 -mononitrat är starkare, med en halv livslängd på 5 timmar. Efter denitrering i serum bildas och utsöndras isosorbid (cirka 37%) och d - sorbitol (cirka 7%) i urinen. Dessutom utsöndras 25% i form av glukuronsyra, 2% utsöndras i sin ursprungliga form och mindre än 1% utsöndras i avföring. Metaboliterna av 5-mononitrat har ingen vasodilaterande effekt.
【Lagring】 Försluten.
【Förpackning】 Oralt fast läkemedel, packat i högdensitet polyetenflaska, 100 tabletter per flaska, en flaska per låda.
【Giltighet】 36 månader.
【Standard】 Ch.p . 2020, kompletterande utgåva 1.
【Läkemedelsgodkännande nummer】 Guoyao Zhunzi H12020816.