Nifedipintavla

Nifedipine tabletter. Synonymer: adalat, procardia, etc. indikationerna är följande: 1.angina pectoris: variant angina pectoris; Instabil Angina pectoris; Kronisk stabil angina pectoris.2.

Hypertoni (används ensam eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel).

【Läkemedelsnamn】
Generiskt namn: Nifedipine tabletter
Engelska namn: Nifedipine tabletter
【Ingredienser】Nifedipin
Kemiskt namn: 2,6-dimetyl-4 (2-nitrofenyl) -1,4-dihydro-3,5-pyridinedikarboxylsyran dimetylester
Molekylformel: C17H18N2O6
Molekylvikt: 346.34
【Utseende】En filmbelagd surfplatta, som verkar gul efter att ha tagit bort beläggningen.
【Indikationer】1. Angina pectoris: variant angina pectoris; Instabil Angina pectoris; Kronisk stabil angina.
2. Hypertoni (ensam eller i kombination med andra antihypertensiva läkemedel).
【Specifikation】 5 mg.

【Användning och dosering】
1. Doseringen av nifedipin bör gradvis justeras enligt patientens tolerans och kontroll av angina pectoris. Överdosering av nifedipin kan leda till lågt blodtryck.
2. Börja ta från en liten dos, vanligtvis börjar på 10 mg/tid (2 tabletter per tid), oralt tagna 3 gånger om dagen; Den vanligt använda underhållsdosen är 10-20 mg/tid oralt (2-4 tabletter per tid), 3 gånger om dagen. För patienter med uppenbar koronar kramp kan den användas upp till 20-30 mg/tid (4-6 tabletter per tid), 3-4 gånger om dagen. Den maximala dosen bör inte överstiga 120 mg/dag (24 tabletter per dag). Om tillståndet är brådskande kan det tuggas och tas oralt eller sublingualt i en dos av 10 mg/tid (2 tabletter per tid). Beroende på patientens svar på medicinen kan det beslutas att administrera det igen.
3. Vanligtvis tar justering av doseringen 7-14 dagar. Om patientens symtom är uppenbara och tillståndet är brådskande kan dosjusteringsperioden förkortas. Baserat på patientens svar på medicinering, frekvens av attacker och dosering av sublingual nitroglycerin kan dosen av nifedipin justeras från 10-20 mg (2-4 tabletter) till 30 mg/tid (6 tabletter åt gången) inom 3 dagar, 3 gånger om dagen.
4. För inlagda patienter under strikt övervakning kan 10 mg (2 tabletter) tillsättas var 4-6 timmar baserat på kontrollen av angina eller ischemisk arytmi.
【Biverkningar】

1. Vanligt förekomst av perifert ödem efter medicinering (perifert ödem är dosberoende, med en incidens på 4% vid tar 60 mg/dag och 12,5% vid 120 mg/dag); yr, huvudvärk, motbjudande, trötthet och ansiktsspolning (10%). Övergående hypotension (5%) kräver ofta inte avbrott av medicinen (övergående hypotension är dosberoende, med en förekomst av 2% i en dos av 60 mg/dag och 5% vid en dos av 120 mg/dag). Enskilda patienter kan uppleva angina, vilket kan vara relaterat till hypotensiva reaktioner. Hjälpa, nasal trängsel, brösttäthet, andnöd, förstoppning, diarré, gastrointestinal spasm, abdominal distention, inflammation av skelettmuskler, ledstyvhet, muskelspasmer, psykisk spänning, skakning, neurotism, sömnstörningar, oöverträffad syn och obalans, etc. (2%) kan också ses. Svimning (0,5%) kommer inte längre att inträffa om du reduceras eller kombineras med andra anti -angina -läkemedel.
2. Sällsynt anemi, minskade vita blodkroppar, trombocytopeni, purpura, allergisk hepatit, gingivalhyperplasi, depression, paranoia, omedelbart blind vid toppen av blodläkemedelskoncentration, erytematös lemmärta, antinukleär antikropppositiv artrit, etc. (0,5%).
3. Möjliga allvarliga biverkningar: Förekomsten av hjärtinfarkt och hjärtsvikt är 4%; Förekomsten av lungödem är 2%; Förekomsten av arytmi och ledningsblock är mindre än 0,5% vardera.
4. Allergener mot denna produkt kan utveckla allergisk hepatit, utslag och till och med exfoliativ dermatit.
【Kontraindikation】Det är kontraindicerat för individer som är allergiska mot nifedipin.

【Försiktighetsåtgärder】
1. Hypotension: De flesta patienter med lågt blodtryck upplever bara mild hypotension efter att ha tagit nifedipin, och några få patienter kan uppleva allvarliga hypotensionssymtom. Denna reaktion uppstår ofta under dosjustering eller dosökning, särskilt när den kombineras med beta -blockerare. Under denna period måste blodtrycket övervakas, särskilt i kombination med andra antihypertensiva läkemedel.
2. Patienter som genomgår kranskärl -bypass -ympning (eller andra operationer) under fentanylanestesi kan uppleva allvarlig hypotension när man tar nifedipin ensam eller i kombination med beta -blockerare. Om villkoren tillåter bör medicinen avbrytas i minst 36 timmar.
3.Angina och/eller hjärtinfarkt: Ett mycket litet antal patienter, särskilt de med svår kranskärlssenos, upplevelse reflexuppsättning och ökad hjärtfrekvens efter att ha tagit nifedipin eller ökat doser, vilket leder till en ökad förekomst av angina eller hjärtinfarkt.
4. Perifert ödem: 10% av patienterna upplever mild till måttligt perifert ödem, vilket är relaterat till arteriell dilatation. Ödem förekommer ofta först i nedre extremiteterna och kan behandlas med diuretika. För patienter med kongestiv hjärtsvikt är det nödvändigt att skilja om ödem orsakas av ytterligare försämring av vänster ventrikulär funktion.
5. Symptom av "rebound" av beta -blockerare: plötsligt avbrott av beta -blockerare och användning av nifedipin, kan ibland resultera i angina pectoris. Doseringen av den förstnämnda bör gradvis minskas.
6.Congestiv hjärtsvikt: Ett litet antal patienter som får beta -blockerare kan utveckla hjärtsvikt efter att ha börjat ta nifedipin, och patienter med svår aortastenos har större risk.
7. Interferens med diagnos: Att använda denna produkt kan ibland öka i alkaliskt fosfatas, kreatinfosfokinas, laktatdehydrogenas, aspartataminotransferas och alaninaminotransferas. I allmänhet finns det inga kliniska symtom, men det har rapporterats att gallstas och gulsot; minskad blodplättaggregering och långvarig blödningstid; Direkt Coomb -test positivt med/utan hemolytisk anemi.
8. Patienter med lever- och njurdysfunktion: Patienter som tar beta -blockerare bör vara försiktiga och börja med små doser för att förhindra att inducera eller förvärra hypotension, öka förekomsten av angina, hjärtsvikt och till och med hjärtinfarkt. Patienter med kronisk njursvikt kan ibland uppleva reversibla ökningar i blodkväve och kreatinin i blodet när man använder denna produkt, och förhållandet till nifedipin är inte tillräckligt tydligt.
9. Lång termadministration bör inte plötsligt arresteras för att undvika förekomsten av tillbakadragande syndrom och återhämtning.
【Gravid och ammande kvinnor】
1. Det finns inga detaljerade kliniska forskningsdata. Djurförsök har visat att nifedipin har en teratogen effekt på embryon, men det finns ingen relevant mänsklig rapport än.
2. Nifedipin kan utsöndras till bröstmjölk. Amning av kvinnor bör antingen sluta ta läkemedlet eller sluta amma.
【Barn】Inte klart.
【Äldre patienter】Halveringstiden för nifedipin förlängs hos äldre, så uppmärksamheten bör ägnas åt att justera doseringen under dess tillämpning.
【Läkemedelsinteraktioner】
1. Nitrater: När den kombineras med denna produkt kan den styra början av angina pectoris och har god tolerans.
2. - Blockerare: Kombinationen av denna produkt med -blockers är väl - tolererad och effektiv hos de allra flesta patienter. Hos vissa enskilda patienter kan det emellertid inducera och förvärra hypotension, hjärtsvikt och angina pectoris.
3.Digitalis: Denna produkt kan öka blodigoxindoncentrationen. Det rekommenderas att övervaka blodigoxindoncentrationen vid initialt användning, justering av doseringen eller övervakade blodkoncentrationen av digoxin när du avbryter denna produkt.
4. När använde läkemedlen med höga protein - bindande hastigheter, såsom kumarin -antikoagulantia, fenytoin -natrium, kinidin, kinin, warfarin, etc., förändras de fria koncentrationerna av dessa läkemedel ofta.
5. När cimetidin används tillsammans med denna produkt ökar plasma -toppkoncentrationen för denna produkt. Uppmärksamhet bör ägnas åt att justera dosen.
6. Patienter som genomgår kranskärl -bypass -ympning (eller andra operationer) under fentanylanestesi kan uppleva allvarlig hypotension när man tar nifedipin ensam eller i kombination med beta -blockerare. Om villkoren tillåter bör medicinen avbrytas i minst 36 timmar.
【Farmakologi och toxikologi】 nifedipin är en dihydropyridin kalciumantagonist. Det kan selektivt hämma transmembrantransporten av kalciumjoner i myokardceller och glatta muskelceller och hämma frisättningen av kalciumjoner från cellerna utan att förändra plasmakalciumjonkoncentrationen.
1. farmakologi
(1) Denna produkt kan samtidigt utvidga koronarartärerna i både det normala blodutbudsområdet och det ischemiska området, antagonisera spontan eller ergotamin - inducerad kranskärlspasm, öka leveransen av myokardiellt syre hos patienter med kranskärlspasm och lindra och förhindra kranskärl.
(2) Denna produkt kan hämma myokardiell kontraktion, minska myokardiell metabolism och minska myokardiell syreförbrukning.
(3) Denna produkt kan utvidga de perifera resistenskärlen, minska perifer resistens, minska både systoliskt och diastoliskt blodtryck och lindra hjärtbelastningen.
(4) Denna produkt kan försena funktionen hos kinesiska - förmaksnod och atrioventrikulär ledning av det isolerade hjärtat; Elektrofysiologiska studier på intakta djur och människor har inte funnit att denna produkt har effekten av att försena atrioventrikulär ledning, förlängning av kinesiska - förmaksnodåtervinningstiden och bromsa kinesiska - förmaksnodhastigheten.
2. Toxikologi
Det finns ingen cancerframkallande effekt. Det finns ingen mutagenicitet. Högdosapplikation kan minska fekunditeten hos kvinnliga möss; Det kan orsaka teratogenes; Det kan orsaka abort (läkemedelsabsorptionshastigheten för fostermöss ökar, dödligheten för fostermöss stiger och överlevnadshastigheten för nyfödda möss minskar). Gravida apor som tar 2/3 - 2 Den maximala mänskliga dosen kan leda till små morkakor och ofullständig villusutveckling; Att ge råttor 3 gånger den maximala mänskliga dosen kan orsaka förlängning av graviditet. Påverkan på mänsklig fecundity är fortfarande oklar.

【Farmakokinetik】
Det absorberas snabbt och helt efter muntlig administrering. Dess blodläkemedelskoncentration kan detekteras 10 minuter efter oral administrering, och toppblodens läkemedelskoncentration nås ungefär 30 minuter senare. Tiden för att nå toppen avanceras när läkemedlet tuggas eller administreras sublingualt. Det finns ingen signifikant skillnad i biotillgänglighet och halva liv när dosen av nifedipin är mellan 10 - 30 mg. Det finns i princip ingen skillnad i relativ biotillgänglighet bland svälja, tugga och sublingual administration av nifedipintablar. Nifedipin är mycket bundet till plasmaproteiner, cirka 90%. Det träder i kraft 15 minuter efter oral administrering, når sin toppeffekt i 1 - 2 timmar, och effekten varar i 4 - 8 timmar; Det träder i kraft 2 - 3 minuter efter sublingual administration och når toppen på 20 minuter. T1/2 är bifasisk, med T1/2 är 2.5 - 3 timmar och T1/2 är 5 timmar. Läkemedlet omvandlas till inaktiva metaboliter i levern, och cirka 80% utsöndras genom njurarna och 20% utsöndras med avföring. Metabolismen och utsöndringshastigheten för nifedipin reduceras hos patienter med lever- och njurinsufficiens.
【Lagring】Skydda mot ljus och förvara i en förseglad behållare.
【Paket】Oralt fast läkemedel, packat i högdensitetspolyetenflaska, 100 tabletter per flaska.
【Giltighet】36 månader.
【Standard】Ch.p . 2020, del II.
【Druggodkännande nummer】Guoyao Zhunzi H12020305